（不想看詳細說明的人，直接看黑色加粗字體就完事了，小編給你把關，妥妥地）
人們早就發現，某些藥物經過甲基化處理後，藥效可提升2000倍。多年來，開發新葯的科學家們一直想要簡化將藥物甲基化的方法。
甲基化反應將單個氫原子置換成甲基，重塑藥物分子使藥物更容易與靶標相互作用。但是，甲基化說得簡單，實現起來是如此困難，以至於很少研究者嘗試。現在，一個科學團隊報告說，他們發現了一種新型催化劑，可以輕鬆地對各種各樣的類藥物分子進行精細的甲基化，這一發現可能會促進從癌症到傳染性疾病等各種疾病的藥物治療。
密歇根大學的有機化學家蒂姆·塞納克(Tim Cernak)說：「這篇論文真是令人驚嘆。」 在此之前，催化甲基化的過程是昂貴且費時的多步驟方法，而新型催化劑可通過一個簡單的步驟來促進反應。蒂姆說：「這是每個藥物研發者的心愿。」 「這是一個夢寐以求的反應。」
伊利諾伊大學的有機化學家克里斯蒂娜·懷特(M. Christina White)解釋說，大多數藥物分子都包含一個桿狀或環狀的碳原子骨架，碳原子上連接有若干個氫原子。科學家就像分子外科醫生，將特定的碳或氫原子切掉，並用氧或氮原子代替。如果研究人員想要添加一個令藥物療效成倍上升的神奇甲基，他們通常必須從頭開始構建一個新的碳鏈骨架。
懷特想找到在碳鏈上直接添加甲基的方法。為此，需要一次去掉一個碳氫(CH)鍵，而又不能使分子中的另外十二個或更多CH鍵斷裂。懷特說，更困難的是，CH鍵是有機分子中最強的鍵之一，很難只改變一個鍵而不影響其他鍵。
懷特說，大自然以「完全不同的方式」構建和重塑分子。生物化學反應是利用複雜的酶進行的，這些酶可以與碳氫化合物的骨架結合，因此可以實現只有一個CH鍵在酶的催化位點(即發生反應的位置)反應。但是，生物酶促反應具有高度的專一性，即每種酶通常僅與一個特定的分子起作用。懷特說：「如果我要研究不同的分子，我就需要一種新的酶。」 「我們希望找到具有通用性的促甲基化酶。」
為了找到這種催化劑，2007年，懷特和當時研究生馬克·陳(Mark Chen)設計了一種雪花狀的化合物，其中心有一個鐵原子，該催化劑可將氧原子添加到藥物分子中的目標位置。但是，它無法在許多分子結構上起作用，比如當靶點附近連接有氮原子時，而這種情況在藥物分子中很常見。
但是懷特的團隊堅持了下去。2019年，她們創造了一種類似的錳基催化劑，該催化劑對含有氮的類藥物分子也可進行氫氧交換。
但這只是第一步。現在，懷特的團隊報告說，他們已經發現了新的催化劑，可以完成「神奇甲基化」工藝。用氧代替氫後，新型催化劑會將三甲基鋁的甲基與含氧基團交換。研究人員最近在《自然》雜誌上報道說，懷特的團隊對41種不同的碳氫化合物進行了這種分子手術，其中包括16種常見的類藥物支架。
懷特說，這種催化劑將使藥物研發者更簡單而便宜地將「神奇的甲基」基團插入分子中，「我們希望能發現更多添加甲基後有神奇療效的藥物。」
阿斯泰克斯製藥公司Astex Pharmaceuticals首席科學官大衛·里斯David Rees說，這可能會出現「藥物大發現」。如果添加甲基確實會增加藥物的效力，醫生可以減少藥物用量，提高藥物安全性並減少副作用。里斯說，他認識的製藥商，「每個人都對此感到興奮。」(科普中國，圖片來源pixabay)
